露蕊乌头是露蕊理活毛茛科乌头属动物露蕊乌头亚属的仅有种，与川乌、化学草乌的成份亲缘关连挨近，根、及药花、钻研叶、妨碍种子及全草均可入药，露蕊理活宽泛扩散于是化学西藏、青海、成份甘肃及四川等省区的及药高海拔区域。露蕊乌头中含有以乌头碱为代表二萜生物碱、钻研黄酮、妨碍β-谷甾醇、露蕊理活甘露醇等多种化学成份，化学具备镇痛、成份抗炎及强心浸染，同时还具备抗肿瘤、抗癌活性。文中综述了露蕊乌头化学成份及药理活性的钻研妨碍，并以此为根基预料合成了露蕊乌头的品质符号物，为露蕊乌头品质评估以及品质操作方式的建树提供参考。

露蕊乌头Aconitum gymnandodrum Maxim．为毛茛科两年生木本动物，是乌头属动物露蕊乌头亚属的仅有种，在动物分类上有非凡的意思，其宽泛扩散于西藏、青海、甘肃、四川等省区，成长于海拔1550～3800 m的山地草坡、田边草地以及河滨砂地。青海夷易近以及称为泽兰，青海藏药名为丝拉那保曼巴，四川西北部藏族区域称罗砧巴，甘肃岷县称老鸦蒿，甘肃天祝称臭蒿，西藏称为乌头。露蕊乌头的根、叶、花、种子及全草均可入药，性味辛、温，有大毒，花可治疗麻风，叶有驱虫杀蛆浸染，种子用于肝痛、淋病、胃病等症，藏药常以其根入药，有驱风镇痛浸染，可治关键关键痛苦悲痛症。露蕊乌头与川乌、草乌的亲缘关连挨近，整理文献发现:近些年来对于其钻研及开辟运用不断较少，且其未被《中国药典》收录，对于其妨碍品质操作缺少响应的品质规范或者系统周全的评估方式。近些年来，刘昌孝院士提出建树中药品质符号物(Q-marker)的新思路，其贯通中药种植、斲丧、加工、制剂等全历程，与中药化学成份、牢靠性以及实用性细密相干，为中药部份品质规范建树提供参考。现对于露蕊乌头的化学成份以及药理浸染妨碍了综述，并以此为根基预料合成了露蕊乌头的Q-marker，旨在为露蕊乌头品质评估以及品质操作方式的建树提供参考，为露蕊乌头的深入钻研、开辟运用提供依据。

1 露蕊乌头的化学成份

露蕊乌头中主要含有多种生物碱类、黄酮类、多糖等化学成份，其中，二萜生物碱种类至多且含量较高，也是露蕊乌头中主要的生物活性成份。

1.1 生物碱

露蕊乌头与川乌、草乌的亲缘关连挨近，在化学成份上具备未必的相似性，以生物碱为主。文献运用TLC法检验证实露蕊乌头中存在起码3种以上生物碱成份。文献从藏药露蕊乌头中分患上4个生物碱，经化学以及光谱判断，其中，两个为已经知生物碱atisine.Hcl以及talatisamine，另两个为新的二萜类生物碱，分说命名为露乌碱(gymnaconitine)以及甲基露乌碱(mgthyl gymnaconitine)，这两种新的生物碱均毗连有二甲基咖啡酸酯，在乌头生物碱中是初次发现。文献从蕊乌头中别离出了氯化阿替生季胺碱(ternary atisinum hydrochloride)。从露蕊乌头中别离出11种二萜生物碱，分说为乌头碱(aconitine)、露乌定(gymnandine)、14-乙酰基-8-O-甲基-塔拉胺(tal-atisamine)、acoforine、非洲防己碱(columbidine)、ranaeonitine、塔拉定(talatizidine)、异塔拉定(isotalatizidineb)、露乌碱(gymanaconitine)、塔拉胺(talatisamine)以及阿替辛盐酸盐(atisine·HCl)，其中，地上全副以塔拉胺以及阿替辛盐酸盐两种生物碱为主，根除了两者外主要化学成份为乌头碱(aconitine)。文献以乙醚为提取溶剂，从露蕊乌头中别离其主要生物碱成份乌头碱(aconitine)，并测定了其含量。文献对于露蕊乌头总生物碱提取工艺妨碍了优化钻研，患上出了最佳提取工艺为:温度80℃、浸润光阴36 h、超声解决30 min，在此条件下，乌头碱的含量最高。露蕊乌头中代表性生物碱的结构见图1。

1.2 其余类化学成份

从露蕊乌头中还别离出了总黄酮、β-谷甾醇、甘露醇等成份。

2 药理浸染

露蕊乌头具备镇痛、抗炎、强心浸染，此外尚有抗肿瘤、抗癌活性。文献接管冰乙酸致小鼠扭体试验发现露蕊乌头根煎煮液具备未必的镇痛浸染，经由二甲苯致小鼠耳肿胀试验证实其具备抗炎浸染，同时发现露蕊乌头对于大鼠骨关键关键炎具备未必的治疗浸染。经由露蕊乌头茎叶水煎煮液对于离体蟾蜍心脏的浸染钻研发现，其可能使心肌缩短力清晰增强，诠释露蕊乌头具备强心浸染，但其牢靠畛域窄，浸染长期，毒性较大。同时还发现露蕊乌头茎叶水煎液能清晰抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀，能普及小鼠热板致痛后的痛阈值，而且能极清晰地削减小鼠腹腔注射醋酸所致的扭体反映次数，诠释露蕊乌头具备较好的抗炎、镇痛浸染。露蕊乌头75%的乙醇提取物对于小鼠赘瘤S180有未必的抑制作用，进而诠释具备未必的抗肿瘤活性。从露蕊乌头中别离出的化合物对于肺癌细胞A54九、胃癌细胞MGC80、肝癌细胞HepG2呈现出未必的抑制作用，具备未必的抗癌活性。

3 毒性钻研

露蕊乌头具备较大的毒性，少剂量运用可发挥药理活性，过多易引起中毒反映。文献经由对于露蕊乌头茎叶的水煎醇提提取液给小鼠腹腔注射测定其对于折致去世量，发现露蕊乌头毒性较大，其毒性比传统中药川乌的毒性还强，主要体如今对于心脏的毒性浸染清晰。露蕊乌头的甲醇、乙醇提取物可能触杀黏虫，进而清晰了露蕊乌头是一种具备未必的杀虫活性草地有毒动物。露蕊乌头区别药用部位毒性也存在差距，根的毒性远远大于地上全副，这与根的酯碱相对于含量远大于地上全副无关，因此，可接管适量的炮制加工方式解决后再运用。此外，露蕊乌头也是一种有毒杂草，文献钻研发现:露蕊乌头是甘肃草地4种毒杂草之一，近些年来，毒杂草伸张繁殖与草地严正进化具备未必的关连，因此，实用地防控毒杂草的伸张对于草原生态系统的呵护以及畜牧业可不断性发展具备紧张的意思。

4 露蕊乌头Q-marker的预料合成

二萜生物碱是一类结构重大且活性多样的特色性化合物。迄今，报道的人造二萜生物碱已经有千余个，其中，80%以上扩散于毛茛科乌头属、翠雀属以及飞燕草属动物中。文献整理了近十年C19-、C20-二萜生物碱的抗肿瘤浸染，发现以乌头碱为代表的少许C19-二萜生物碱具备清晰的抗肿瘤活性，其中，全副生物碱是宫颈癌、结肠癌、玄色素瘤等的化疗药物优异的候选化合物，全副生物碱衍生物更是肝癌、肺癌、鼻咽癌等潜在的治疗药物，以阿替生型等为代表的C20-二萜生物碱及其衍生物也呈现出优异的抗肿瘤活性。同时，乌头碱注射液有减轻癌症患者痛苦悲痛，普及免疫力的浸染，且无清晰不良反映。此外，C20-二萜生物碱还呈现出对于血汗管、对于中枢以及外周神经系统等具备未必的调节浸染。文献也报道了C19-二萜生物碱具备抗肿瘤、镇痛抗炎、驱虫杀虫、抗心律个别、全副麻醉的浸染。文献对于C18-二萜生物碱妨碍了整理发现以高乌甲素为代表的该类生物碱具备优异的镇痛活性且不具备成瘾性，此外，该类生物碱还具备抗心律个别、抗炎、局麻及抗风湿、抗癫痫、抗细菌、免疫调节、抗血管新生的活性。露蕊乌头中主要化学成份是二萜类生物碱，有C19-二萜生物碱如乌头碱，有C20-二萜生物碱如氯化阿替生季胺碱，尚有全副为C18-二萜生物碱。经由对于露蕊乌头中化学成份以及药理浸染合成患上出:以乌头碱为代表的二萜生物碱是其发挥主要浸染的活性物资，这为露蕊乌头Q-marker确凿定提供了紧张参考依据。

5 结语

露蕊乌头中化学成份以乌头碱等为代表的生物碱为主，其具备镇痛、抗炎、强心浸染，尚有抗肿瘤、抗癌活性。整理文献发现:上世纪80年月曾经有对于露蕊乌头化学成份以及活性钻研的报道，但近些年相干钻研较少，可能与其生物活性及毒性等存在未必的关连。露蕊乌头与川乌、草乌的亲缘关连挨近，在化学成份上具备未必的相似性，这为追寻一些产量小、价格高的中药实用成份代用品，扩充药源，或者谋求新型贵重药材替换品等提供了思路，此外，露蕊乌头扩散畛域广，资源蕴藏量较大，可能做为中药中间体等的提取质料。露蕊乌头毒性较大，可接管差此外中药炮制方式妨碍加工解决以降毒减毒，实用发挥其成果，妨碍下一步钻研，这些都是睁开露蕊乌头钻研的新思路。文中对于露蕊乌头化学成份及药理活性妨碍了综述，患上出以乌头碱为代表的二萜生物碱是其发挥主要浸染的活性物资，同时，散漫刘昌孝院士提出中药品质符号物(Q-marker)事实，对于露蕊乌头Q-marker妨碍预料合成，患上出二萜生物碱是露蕊乌头Q-marker判断的紧张依据，这为建树露蕊乌头品质评估方式以及拟订相干品质规范提供了参考，也为露蕊乌头的深入钻研、开辟运用提供事实根基以及新思路。

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