1 点击化学简介

点击化学(Click chemistry)由化学家Sharpless于2001年初次提出，点击又叫“链接化学”、化学“速配接合组合化学”，食物是牢靠一种新型分解方式，其中间是检测经由一系列坚贞功能又具备抉择性及模块化的化学反映天生含杂原子的化合物，从而实现碳杂原子的中的钻研衔接(C—X—C)，突破传统化学分解方式的运用限度。

点击化学个别具备如下特色:反映模块化，妨碍可与其余反映组合;无有毒有害等副产物;反映功能高，点击挨近定量;反映条件以及顺，化学对于水以及氧气不锐敏;平面抉择性好;试验质料易患等。食物鉴于以上劣势，牢靠点击化学已经成为当初的检测热门钻研畛域之一，并在资料迷信以及分解畛域患上到了少许的中的钻研运用。

原位点击化学(In situ click chemistry)是运用当初点击化学在分解以及其余运用中的罕有方式。在分解历程中，退出点击反映的物资均在溶液中天生，无需妨碍别离提纯，惟独向反映液中退出另一种能与之发生点击反映的试剂即可，简化了试验步骤，也在未必水平上普及了反映速率。将原位点击化学运用于分解类人造产物的钻研中，以酶为反映模板，抉择性地衔接各模块组分，可发现种种酶的高亲以及力抑制剂。Bhardwaj等以环氧合酶2为反映容器，将叠氮基符号的吡唑(五、1四、27以及31)以及芳基乙炔妨碍成对于孵育，判断出18以及21号为环氧合酶2的特同性抑制剂。与临床运用的抗炎药比照，化合物18以及21呈现出优异的体内抗炎活性。Hirose 等运分心理条件下的惰性反映物妨碍不可逆的靶标导向分解，天生为了高亲以及的抑制剂。经由含叠氮化物Nω-甲基氨基甲酰基-L-精氨酸与乙炔库之间的特同性偶极环加成反映，筛选出高亲以及力的多少丁质酶抑制剂，为进一步开辟抑菌性药物提供了事实根基。此外，原位点击化学也被运用于体内肿瘤靶向治疗、抗HIV病毒因子的筛选、抗体分解等生物医学畛域。

随着各学科间的交织融会，检测技术与点击化学联用后，展现出细小的合成检测功能。因为点击化学反映速率快、平面抉择性好、对于溶剂不锐敏等特色，基于点击化学构建的合成方式具备检测限低、线性畛域广、可对于指标合成物妨碍精判断量的劣势，在快捷检测方面有着优异的运用远景。

2 罕有的点击化学反映分类

点击化学反映主要有4种:环加成反映、亲以及开环反映、非醇醛的羰基反映以及碳碳多键的加成反映。

2.1 环加成

环加成反映即短缺运用模块化反映融会历程，将两种不饱以及的反映物衔接起来，组成种种五元杂环以及六元杂环的反映，如Diels Alder反映及1，3-偶极环加成反映。钻研至多的是1，3-偶极环加成反映，其中以炔烃以及叠氮基的反映最为突出，由Arthur在1983年初次报道，后由Huisgen等正式建树为一类紧张的新型反映。在一价铜的催化下，炔基以及叠氮基的不饱以及键发生成环反映(CuAAC反映)，组成1，2，3-三唑，该反映在室温下即可发生，且对于氧气、pH值、温度等条件不锐敏，为重大有机物的分解以及生物大份子的改性提供了强有力的技术反对于。随着种种交织学科的泛起，日后基于新型点击反映试剂构建的种种CuAAC检测方式已经有少许报道，主要包罗荧光检测法、比色检测法、电化学检测法等(表1)。

CuAAC检测法个别具备反映基团易修饰、灵便度好、服从可视化等劣势，可是CuAAC反映需要引入一些具备潜在毒性的金属催化剂，使其在生物医药以及食物畛域的运用受限。

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